Липофильные препараты

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Липофильные препараты

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах.

Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах.

Ни одна ткань не содержит исключительно бета1- или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1- и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Блокада бета1‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен: стенокардия, гипертензия, ­аритмия.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ­ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е.

дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни.

Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии.

Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой.

При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется.

Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода.

Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение.

Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности.

Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР.

Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к.

другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг.

Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Источник: https://www.katrenstyle.ru/articles/journal/diagnosis_treatment/farmakoterapiya_beta-adrenoblokatorami

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Липофильные препараты

Бета-адреноблокаторы – обширная группа препаратов, которая применяются для лечения гипертонии, заболеваний сердца, как компонент терапии тиреотоксикоза, мигреней. Препараты способны изменять чувствительность адренорецепторов – структурных компонентов всех клеток организма, которые реагируют на катехоламины: адреналин, норадреналин.

Рассмотрим принцип работы лекарств, их классификацию, основных представителей, список показаний, противопоказаний, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

  • уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
  • снижают потребности миокарда в кислороде;
  • понижают артериального давления;
  • незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

  • вызывают сужение бронхов;
  • предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
  • повышают тонус матки;
  • приостанавливают расщепление жировой ткани;
  • понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

  • возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
  • тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
  • истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
  • снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
  • уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

  • 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
  • 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
  • 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

  • способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
  • длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
  • наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии.

Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

  • хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тиреотоксикоз;
  • профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

  • первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
  • увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
  • при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
  • принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
  • через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

Педиатрическая практика

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

  • до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
  • медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
  • первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Действующее веществоТорговое название
Атенолол
  • Азотен;
  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Тенолол.
Ацебутолол
Бетаксолол
Бисопролол
  • Бидоп;
  • Бикард;
  • Бипролол;
  • Дорез;
  • Конкор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронекс.
Метопролол
  • Анепро;
  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Метоблок;
  • Метокор;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эмзок.
Небиволол
  • Небивал;
  • Небикард;
  • Небикор;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • Небитенз;
  • Небитренд;
  • Небитрикс;
  • Нодон.
Пропранолол
  • Анаприлин;
  • Индерал;
  • Обзидан.
Эсмолол

Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с тиазидными диуретиками. Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.

Список препаратов комплексного действия

Действующие веществаТорговые названия
Атенолол + хлорталидон
  • Атенолол композитум Сандоз;
  • Тенонорм;
  • Теноретик;
  • Тенорик;
  • Тенорокс.
Бисопролол + гидрохлортиазид
  • Арител Плюс;
  • Бисангил;
  • Комбисо дуо;
  • Лодоз.
Бисопролол + амлодипин
  • Бисопролол АМЛ;
  • Конкор АМ;
  • Нипертен Комби.
Пиндолол + клопамид
Метопролол + фелодипин

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

  • позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
  • имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
  • не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
  • защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
  • безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
  • улучшает кровоснабжение тканей;
  • не вызывает бронхоспазма;
  • удобный режим приема (1 раз/день).

Противопоказания

Список противопоказаний определяется видом лекарства. Общими для большинства таблеток являются:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • пониженное артериальное давление;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • тяжелые случаи бронхиальной астмы.

С осторожностью назначают медикаменты:

  • сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
  • спортсменам;
  • при хронической инструктивной болезни легких;
  • депрессии;
  • повышенной концентрации липидов плазмы;
  • сахарном диабете;
  • поражении периферических артерий.

Во время беременности бета-блокаторы стараются не использовать. Они уменьшают приток крови к плаценте, матке, могут вызывать нарушения развития плода. Однако если альтернативного лечения не существует, возможная польза для организма матери превышает риск появления побочных эффектов у плода, применение БАБ возможно.

Совмещать лактацию, прием БАБ не рекомендуется. До сих пор неизвестно может ли проникать действующее вещество в молоко.

Побочные эффекты

Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.

СердечныеВнесердечные
  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • снижение сердечного выброса.
  • слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • ночные кошмары;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • ухудшение памяти;
  • повышение уровня сахара, липидов крови;
  • тошнота, рвота;
  • запор/понос;
  • метеоризм;
  • нарушение эрекции;
  • синдром Рейно.

При совместном приеме бета-адреноблокаторов и препаратов, угнетающих сердечную функцию, кардиальные осложнения проявляются особенно ярко. Поэтому их стараются не назначать вместе с клонидином, сердечными гликозидами, верапамилом, амиодароном.

Синдром отмены препаратов

Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства.

Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания.

Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.

Клинически это проявляется:

  • увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
  • ускорением работы сердца;
  • нарушением ритма сердечных сокращений;
  • повышением артериального давления;
  • инфарктом миокарда;
  • внезапной смертью.

Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.

Литература

  1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
  2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
  3. И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
  4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: https://sosudy.info/beta-blokatory

Бета блокаторы при лечении сердца и гипертонии: показания, список препаратов, механизм действия

Липофильные препараты

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний существует множество различных препаратов, но самыми эффективными из них считаются блокаторы бета.

большинстве случаев они применяются для лечения гипертонии, но имеют шансы лечить и другие болезни сердца. Очень важно учитывать индивидуальный подход к выбору лекарства, так как эти медикаменты не универсальны.

Что такое адреноблокаторы

Бета блокаторы – популярные препараты, используемые в терапии сердечно-сосудистых патологий. Многих людей интересует, что это такое, и каков их общий принцип действия.

Адреноблокаторы из группы альфа или бета направлены на нейтрализацию адреналиновых рецепторов сердца и кровеносных сосудов. Другими словами, эти вещества готовы «выключать» те рецепторы, которые в обычном состоянии отвечают определенной реакцией на норадреналин и адреналин.

Поэтому свойства адреноблокаторов полностью противоположны свойствам этих гормонов.

Механизм действия бета адреноблокаторов

Бета блокатор реализует свое воздействие путем блокировки В1 и В2 адренорецепторов, которые отвечают за структурно-функциональные особенности и распределение в тканях организма. Адренорецепторы типа В1 преобладают в сердце, поджелудочной железе и почечном аппарате.

Бета адреноблокаторы, механизм действия которых основывается на блокировке определенных рецепторов, связываются В1адренорецепторами и препятствуют действию адреналина и норадреналина. Бета 1,2 адреноблокаторы отвечают за:

  1. Сокращение частоты  сокращений сердца.
  2. Снижение силы сокращений сердца.
  3. Подавление проводимости (дропотропный эффект).
  4. Автоматизм сердечно-сосудистой системы (батмотропный эффект).

За счет того, что бета блокаторы блокируют адреналиновые рецепторы, это понижает потребность миокарда в кислороде. Из-за способности блокировать эти препараты обладают антиаритмическим свойством.

Кроме того, они приводят в норму артериальное давление, поэтому часто применяются в лечении гипертонии. Блокировка В2 адреноблокаторов оказывает влияние на:

  1. Повышение тонуса гладкой мускулатуры в бронхах.
  2. Сокращение матки в период беременности.
  3. Сократительные действия в клетках ЖКТ (могут сопровождаться тошнотой и диареей).

Стоит учесть, что препараты предоставленной группы воздействуют на липидный и углеводный обмен, увеличивают синтезирование гликогена в печени.

Классификация бета-блокаторов

Бета блокаторы, предназначенные для лечения от гипертонии и различных болезней сердца, классифицируются по следующим показателям:

  1. По типу воздействия на 1,2 адреноблокаторы.
  2. По наличию способности к растворению в водной среде и липидах.
  3. От поколения препарата.
  4. По наличию внутренней симпатомиметической активности.

Селективность – важный показатель в классификации для препаратов адреноблокаторов из группы бета. Она заключается в особенности к блокировке только рецептора типа В1, при этом на рецепторы В2 никакого воздействия не оказывается.

Препараты с подобной способностью отличаются гораздо меньшим списком побочных действий и противопоказаний.

Селективность также означает возможность выбирать, воздействовать на рецептор избирательным путем. Если принимать бета блокаторы в большой дозировке, то это может привести к блокировке и рецепторов В2, что, в свою очередь, спровоцирует побочные действия.

Адреноблокаторы, классификация которых будет рассмотрена далее подробнее, также могут быть наделены способностью к внутренней симпатомиметической активности, что значительно снижает проявления побочных действий.

Эти медикаменты подходят не всем, так как частота сердечных сокращений остается прежней, а при определенных обстоятельствах могут, наоборот, ее повысить.

Зачастую блокаторы такого типа используются в составе комплексной терапии заболеваний сердца. Все это необходимо учитывать при выборе препарата.

Кардиоселективные

Бета блокаторы, которые могут быть селективные, а также неселективные, в первую очередь, отличаются друг от друга возможностью избирательного воздействия на рецепторы. Селективные воздействуют на рецепторы В1, оставляя рецепторы В2 нетронутыми. Неселективные препараты такой способности не имеют.

Селективный бета 1 адреноблокатор действует преимущественно на рецепторы типа В1, но это действие происходит только при употреблении препарата в дозах с целью профилактики.

С повышением дозировки данная особенность селективных препаратов исчезает. Даже самый высокоселективный медикамент при высокой дозе употребления начинает блокировать оба рецептора.

Селективные и неселективные блокаторы являются эффективным средством для уменьшения артериального давления. С этой функцией они справляются идентично, но у селективных препаратов побочные действия выражены гораздо слабее.

При наличии дополнительных заболеваний (в частности хронических) врачи отдают предпочтение именно селективным медикаментам, так как их проще сочетать с другими препаратами.

К медикаментам данной группы относят «Метопролол», «Бисопролол» и «Атенолол». Назначать медикаменты из этих групп самостоятельно строго запрещается, так как самолечение может значительно усугубить течение патологического процесса.

Липофильные

Классификация адреноблокаторов данного типа выстраивается не на селективности, а на их способности к растворению. Блокаторы липофильного типа растворяются в жирной среде, а гидрофильного типа – в водной.

От этого также зависит их способность абсорбироваться в ЖКТ. Гидрофильные не обрабатываются печенью, поэтому выводятся с мочой, их вид остается без изменений. Гидрофильные блокаторы отличаются более долгим действием, так как дольше задерживаются в организме.

Блокаторы липофильного типа гораздо лучше преодолевают препятствие между ЦНС и кровеносной системой. Именно это препятствие выполняет защитные функции от интоксикации и вредных микроорганизмов.

Многие врачи утверждают, что блокаторы липофильного типа в несколько раз снижают смертность у пациентов, страдающих ишемической болезнью. Но они могут вызывать побочные эффекты со стороны ЦНС (например, бессонницу, тревожность или депрессию).

Гидрофильные

Адреноблокаторы данного типа растворяются в жирной среде. Они не обрабатываются печенью и выводятся из организма в несколько раз быстрее, чем липофильные.

К препаратам, имеющим симпатомиметическую активность, относят «Атенолол» и «Надолол». Побочные действия от их приема выражены слабо, но они практически не применяются в лечении ишемической болезни сердца, так как предпочтение отдается более сильным медикаментам.

Стоит учитывать, что побочные эффекты отсутствуют или выражены слабо только в том случае, когда рекомендованная терапевтическая доза не превышена. В противном случае побочные действия могут проявляться достаточно сильно.

Последнего поколения

Препараты последнего поколения лучше всего справляются с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при этом такие бета блокаторы редко вызывают побочные действия.

Эти медикаменты имеют высокий показатель селективности, поэтому считаются самыми безопасными для организма. Чем выше показатель селективности, тем меньше будут выражены побочные действия. Но принимать их без назначения врача запрещается.

Какой бета блокатор лучше

Среди препаратов из группы адреноблокаторов достаточно сложно выбрать лучший, так как медикаменты этой группы не являются универсальными и отличаются друг от друга.

Выбор препарата зависит от типа и стадии заболеваний, возраста пациента и его общего состояния. Врачи выделяют препараты последнего поколения.

Но даже эти медикаменты подходят для лечения далеко не каждого заболевания. Правильно подобрать адреноблокатор возможно только после обследования.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Адреноблокаторы используются преимущественно в терапии различных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Универсальной схемы лечения и длительности терапии не существует.

При разных патологиях препараты и схемы приема будут отличаться.

Хроническая сердечная недостаточность

Больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) часто лечат при помощи адреноблокаторов. Эти препараты улучшают функционирование всей системы и снижают нагрузку на сердце, а также защищают его от токсического воздействия. Адреноблокаторы устраняют аритмический синдром.

В лечении ХСН преимущественно применяют препараты из группы метопролола и буциндолола, так как они повышают плотность сердечной мышцы. При лечении «Метопрололом» рекомендованная начальная дозировка составляет 5 мг, для «Буциндолола» – 1,2 мг. Постепенно доза увеличивается.

Нарушения сердечного ритма

Нарушение ритма сердца нуждается в обязательном лечении, и зачастую для этого используются адреноблокаторы. Универсальным препаратом в этом случае является «Амиодарон». Он может использоваться для снятия острого приступа, можно принимать и постоянно.

Данный препарат используется при стенокардии, нарушении ритма сердца (трепетании предсердий). При остром приступе перебоев в сердце необходимо срочно принять 1 таблетку этого препарата. Постоянный курс приема поможет предотвратить приступы в дальнейшем.

Инфаркт миокарда

Адреноблокаторы используются после инфаркта миокарда, а иногда для его предотвращения. В большинстве случаев их применяют для снижения риска повторного инфаркта.

Адреноблокаторы после инфаркта миокарда способствуют снижению болевых и дискомфортных ощущений. После инфаркта они нормализуют физическое и эмоциональное состояние пациента.

Дозировка и длительность лечения подбираются врачом индивидуально.

Гипертоническая болезнь

Адреноблокаторы часто применяются в лечении гипертонической болезни, их действие основывается на снижении артериального давления.

При гипертонии могут быть назначены препараты из любой группы адреноблокаторов. Это обуславливается тем, что на выбор препарата влияют сопутствующие заболевания и общее состояние пациента.

Преимущественно применяются гидрофильные адреноблокаторы. Они могут быть как селективными, так и неселективными.

Многие пациенты предпочитают именно селективные адреноблокаторы, но они подходят не при каждом типе гипертонии. При слишком высоком артериальном давлении, которое повышается часто, они не дают должного результата.

Перечень препаратов

Многих интересует, какие лекарства относятся к группе бета блокаторов. К бета блокаторам принадлежат таблетки, которые блокируют адреналиновые рецепторы.

Самыми эффективными являются селективные препараты, причем они почти не имеют побочных эффектов. В данном случае к ним относят «Бисопролол», «Пропранолол».

  «Бисопролол», «Карведилол», «Пропранолол» – неселективные препараты, которые используются в лечении многих сердечно-сосудистых заболеваний.

Все пациенты легко переносят эти препараты, но при превышении терапевтической дозы побочные эффекты могут проявиться.

«Небиволол» – кардионеселективный препарат, его часто используют для лечения ишемической болезни. Принимая препараты из данной группы, необходимо точно соблюдать дозировку, назначенную врачом.

Назначать пациенту такие медикаменты может только специалист после проведения всех необходимых диагностических процедур!

Особенности приема

Адренорецепторы используются в лечении гипертензии, ишемической болезни, сердечной недостаточности и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Для эффективности терапии очень важно соблюдать указанную дозировку, которая индивидуальна для каждого пациента.

В среднем препараты этой группы начинают принимать по 5 мг ежедневно, постепенно увеличивая дозу при необходимости. Во время приступа дозировка может быть выше еще на 5 мг, но желательно избегать передозировки.

Адреноблокаторы могут использоваться не только в качестве длительной терапии, но и для единичного снятия симптоматики приступа. В этом случае  принимают по 1 таблетке.

Вторая таблетка может быть принята спустя 20-30 минут, и то  когда приступ не купируется. Если это не приносит должного результата, то необходимо незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.

Выводы

Для предотвращения синдрома отмены, если баб принимается длительно, завершать прием необходимо постепенно, плавно снижая назначенную дозировку. Адренорецепторы снижают риск повторного инфаркта миокарда, поэтому принимать их надо исправно, соблюдая все рекомендации врача.

В лечении сердечно-сосудистых заболеваний при помощи адреноблокаторов очень важно учитывать стадию и тип патологии. Именно от этого зависит, адреноблокатор какой группы необходимо принимать.

Только после постановки точного диагноза можно подобрать комплекс лечения, в состав которого будут входить адреноблокаторы. Как правило, терапия занимает достаточно продолжительное время.

Источник: https://serdechnie-bolezni.com/bolezni-serdtsa/beta-blokatory-pri-lechenii-serdca-i-gipertonii

Бета-адреноблокаторы. Список препаратов нового поколения, что это такое, при чем применяют, механизм действия, классификация, побочные эффекты

Липофильные препараты

В большинстве мышц, включая сердечную, а также артериях, почках, дыхательных путях и других тканях присутствуют бета-адренорецепторы.

Они ответственны за острую, и временами опасную, реакцию организма на перенапряжение и стресс («бей или беги»).

Для снижения их активности в медицине используются бета-адреноблокаторы – список препаратов из этой фармакологической группы довольно велик, что позволяет выбрать для каждого пациента наиболее подходящее лекарство в индивидуальном порядке.

Неселективные бета-адреноблокаторы

Существует два типа адренорецепторов – бета-1 и бета-2. При блокаде первой их разновидности достигаются следующие кардиальные эффекты:

  • уменьшение частоты и силы сердечных сокращений;
  • снижение кровяного артериального давления;
  • угнетение сердечной проводимости.

Если же блокировать бета-2-адренорецепторы, наблюдается повышение периферического сопротивления сосудов и тонуса:

Препараты из подгруппы неселективных бета-адреноблокаторов действуют не избирательно, снижая активность обоих видов рецепторов.

К рассматриваемым медикаментам относятся следующие наименования:

  • Окспренолол;
  • Пропранолол;
  • Пиндолол;
  • Анаприлин;
  • Соталол;
  • Пенбутолол;
  • Надолол;
  • Тимолол;
  • Индерал;
  • Обзидан;
  • Бопиндолол;
  • Окупрес-Е;
  • Сандинорм;
  • Левобунолол;
  • Вистаген;
  • Коргард;
  • Обунол;
  • Вистаган;
  • Окспренолол;
  • Тразикор;
  • Коретал;
  • Вискен;
  • Соталол;
  • Тимолол;
  • Вискалдикс;
  • Сотагексал;
  • Окумол;
  • Соталекс;
  • Арутимол;
  • Ксалаком;
  • Окумед;
  • Фотил и другие.

Селективные бета-адреноблокаторы

Если препарат работает избирательно и снижает функциональность только бета-1-адренорецепторов, он является селективным средством. Стоит отметить, что такие лекарства более предпочтительны в терапии сердечно-сосудистых патологий, к тому же, они производят меньше побочных эффектов.

Список препаратов из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов нового поколения:

  • Бетакард;
  • Атенолол;
  • Тенолол;
  • Принорм;
  • Бисопролол;
  • Тенорик;
  • Хайпотен;
  • Бисокард;
  • Теноретик;
  • Бисогамма;
  • Конкор;
  • Локрен;
  • Коронал;
  • Бетаксолол;
  • Метопролол;
  • Бетоптик;
  • Корвитол;
  • Вазокардин;
  • Логимакс;
  • Эгилок;
  • Метокард;
  • Эмзок;
  • Небилет;
  • Эсмолол;
  • Бревиблок;
  • Небиволол;
  • Талинолол;
  • Корданум;
  • Ацебутолол.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Негативные явления чаще вызывают неселективные препараты. К таковым относятся следующие патологические состояния:

  • брадикардия;
  • признаки сердечной недостаточности;
  • артериальная гипотензия;
  • боль в области грудной клетки;
  • нарушения сна или бессонница;
  • головокружения;
  • ухудшение памяти и способностей к концентрации внимания;
  • депрессия;
  • зрительные и слуховые галлюцинации;
  • низкая работоспособность;
  • апатия;
  • головные боли;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • диарея или запор;
  • рвота;
  • боль в эпигастрии и кишечнике;
  • заложенность носа;
  • бронхоспазм;
  • диспноэ;
  • затруднения дыхания;
  • апластическая анемия;
  • тромбоцитопеническая пурпура;
  • тромбозы;
  • гипотиреоз;
  • снижение либидо и потенции;
  • гинекомастия;
  • спазмы мышц;
  • артралгии;
  • тремор;
  • миастения;
  • сухость слизистой оболочки глаз;
  • нарушения зрения;
  • снижение количества выделяемой слезной жидкости;
  • конъюнктивит;
  • зуд кожи;
  • крапивница;
  • сильное потоотделение;
  • чувствительность кожного покрова к ультрафиолету;
  • гиперемия эпидермиса;
  • рецидивы псориаза;
  • алопеция (обратимая);
  • боли в спине.

Нередко после прекращения приема адреноблокатора наблюдается «синдром отмены» в виде резкого и устойчивого повышения артериального давления, учащения приступов стенокардии.

МедВрачеватель
Добавить комментарий