Селективные и неселективные адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы неселективные :: Описание фармакологической группы, препараты

Селективные и неселективные адреноблокаторы

 Название фармакологической группы: Бета-адреноблокаторы неселективные.

 Бета-адреноблокаторы неселективные – это препараты, которые неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 – и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

 C07AA.

 Бета-адреноблокаторы неселективные неизбирательно блокируют β-адренорецепторы (β 1 – и β 2 ) и оказывают антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.  Антиангинальное действие неселективных β-адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.  Гипотензивный эффект неселективных β-адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.  Антиаритмическое действие неселективных β-адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.  Некоторые неселективные β-адреноблокаторы (окспренолол, пиндолол), обладают внутренней симпатомиметической активностью, то есть способны оказывать стимулирующее влияние на β-адренорецепторы. Эти препараты не снижают или незначительно снижают ЧСС в покое, но препятствуют увеличению ЧСС при физической нагрузке или под действием β-адреномиметиков (например, изопреналина).  Неселективные β-адреноблокаторы ингибируют липолиз в жировой ткани, что может приводить к повышению уровней триглицеридов в крови.  Пропранолол способен усиливать спонтанные и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки, уменьшать кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

 Пропранолол, левобунолол, тимолол могут снижать внутриглазное давление за счет уменьшения секреции водянистой влаги глаза.

 Пропранолол при приеме внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 Препарат интенсивно метаболизируется в печени. Биодоступность оставляет 30-40%. Проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения препарата – 2-5.  Бопиндолол быстро и полностью всасывается. Абсорбция – 90%, связь с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация составляет 2 Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко. Экскреция почками и с желчью.  Абсорбция надолола составляет 30%. Биодоступность препарата – 15-25%, Максимальная концентрация достигается через 4 Связывание с белками плазмы – 4-30%. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения – 20-24 Выводится почками (70% – в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности период полувыведения препарата удлиняется.  Абсобрция окспренолола из ЖКТ составляет 90%. Биодоступность – 25-60%. Связь препарата с белками плазмы – 80%. Объем распределения – 1,2 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – 1,3-1,5 выводится с почками и с желчью.  При приеме внутрь соталол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 Объем распределения составляет 2 л/кг. Период полувыведения – около 15 Соталол выводится главным образом почками.

 После приема внутрь абсорбция пиндолола быстрая и почти полная (более 95%) и незначительный (13%) метаболизм при «первом прохождении» через печень. Биодоступность препарата – 87%.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы препарата составляет около 40%. Объем распределения – 2-3 л/кг.

Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через гематоэнцефалический барьер. Пиндолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах – в грудное молоко.

Период полувыведения составляет примерно 3-4 Около 30-40% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60-70% – почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Общий клиренс пиндолола составляет 500 мл/мин.

 * Артериальная гипертензия.  * Стабильная стенокардия.  * Нарушения ритма сердца (фибрилляция или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса).  Пропранолол может назначаться при первичной слабости родовой деятельности.

 Пропранолол, левобунолол, тимолол применяются для лечения глаукомы.

 * Бронхиальная астма.  * Острая сердечная недостаточность.  * Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.  * Легочное сердце.  * Нарушения функции печени.  * Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).  * Облитерирующие заболевания периферических сосудов.  * Артериальная гипотензия.  * Кардиогенный шок.  * Брадикардия (ЧСС менее 50 уд. /мин).  * Атриовентрикулярная блокада II и III степени.  * Синдром слабости синусового узла.  * Сахарный диабет.  * Одновременный прием ингибиторов МАО.  * Одновременное применение с вводимыми парентерально блокаторами «медленных» кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем).  * Детский и подростковый возраст до 18 лет;

 * Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

 * Почечная недостаточность.  * Феохромоцитома.  * Гиперфункция щитовидной железы.  * Атриовентрикулярная блокада I степени.  * Псориаз.  * Миастения.

 * Депрессия.

 1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:  * Симптомы сердечной недостаточности.  * Нарушения атриовентрикулярной проводимости.  * Брадикардия.  * Артериальная гипотензия.  * Боли в груди.  2) Со стороны ЦНС:  * Головокружение.  * Нарушения сна.  * Снижение способности к концентрации внимания.  * Сонливость.  * Депрессия.  * Галлюцинации.  * Вялость.  * Чувство усталости.  * Головная боль.  * Слабость.  3) Со стороны ЖКТ:  * Сухость во рту.  * Тошнота.  * Рвота.  * Диарея.  * Боль в животе.  * Запор.  4) Со стороны дыхательной системы:  * Диспноэ.  * Бронхоспазм.  * Заложенность носа.  * Затруднение дыхания.  5) Со стороны органов кроветворения:  * Тромбоцитопеническая пурпура.  * Анемия (апластическая).  * Тромбоз.  6) Со стороны эндокринной системы:  * Гинекомастия.  * Снижение потенции.  * Гипотиреоз.  7) Со стороны лабораторных показателей:  * Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).  * Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).  * Повышение уровней триглицеридов.  * Снижение холестерина липопротеинов высокой плотности.  * Повышение уровней печеночных трансаминаз.  8) Со стороны костно-мышечной системы:  * Мышечные спазмы.  * Тремор.  * Артралгия.  * Миастения.  9) Со стороны органов чувств:  * Нарушения зрения.  * Снижение секреции слезной жидкости.  * Сухость и болезненность глаз.  * Конъюнктивит.  10) Дерматологические реакции:  * Крапивница.  * Кожный зуд.  * Фоточувствительность.  * Усиление потоотделения.  * Гиперемия кожи.  * Обострение течения псориаза.  11) Прочие:  * Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).  * Обратимая алопеция.  * Боль в спине.

 * Артралгия.

 Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.  При необходимости применения неселективных β-адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.  Пациентам, принимающим неселективные β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).  На фоне терапии неселективными β-адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов, содержание глюкозы (у больных сахарным диабетом), уровни калия, триглицеридов и холестерина в крови.  В период лечения препаратами этой группы необходимо отказаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.  Следует избегать резкой отмены неселективных β-адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.  Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.  Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратами этой группы возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

 У больных феохромоцитомой терапию неселективными β-адреноблокаторами следует сочетать с α-адреноблокаторами.

 Противопоказана комбинация препаратов этой группы с парентерально водимыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем), а также с ингибиторами МАО (риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО).  При одновременном применении неселективных β-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами, могут наблюдаться следующие эффекты:  * С другими антигипертензивными препаратами – усиление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов.  * С эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами – ослабление гипотензивных эффектов неселективных β-адреноблокаторов.  * С сердечными гликозидами – повышение риска развития брадикардии и возникновения нарушений атриовентрикулярной проводимости.  * С лидокаином – снижение выведения этого препарата и повышение риска его токсического действия.  * С эуфиллином и теофиллином – возможно взаимное подавление терапевтических эффектов этих препаратов и неселективных β-адреноблокаторов.  * С йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для в/в введения – повышение риска развития анафилактических реакций.  * С неполяризующими миорелаксантами, кумаринами – усиление длительности действия этих препаратов.  * С три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими, седативными, снотворными средствами и этанолом – усиление их угнетающего влияния на ЦНС.  * С негидрированными алкалоидами спорыньи – повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.  * С пероральными гипогликемическими средствами и инсулином – усиление гипогликемии.  * С ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, с циметидином) – возможно повышение концентраций неселективных β-адреноблокаторов в плазме крови и усиление их эффектов.  * С индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) – снижение эффективности неселективных β-адреноблокаторов вследствие уменьшения их концентраций в плазме крови.  * С баклофеном – возможно усиление антигипертензивного действия неселективных β-адреноблокаторов.  * С аллергенами, используемыми для иммунотерапии, или экстрактами аллергенов для кожных проб – повышение риска возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.  * С амифостином – повышается риск выраженной артериальной гипотензии или брадикардии.

 * С антиаритмическими препаратами I класса (особенно с хинидиноподобными средствами) или III класса – удлинение интервала QT и тяжелые желудочковые нарушения ритма.

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=9363

Что такое бета-блокаторы? Классификация, названия препаратов и нюансы их применения

Селективные и неселективные адреноблокаторы

Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца.

Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить.

Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность – это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы.

Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм.

Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

Классификация бета-адреноблокаторов

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Неселективные блокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

  • Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
  • Бопиндолол (Сандинорм);
  • Левобунолол (Вистаген);
  • Надолол (Коргард);
  • Обунол;
  • Окспренолол (Коретал, Тразикор);
  • Пиндолол;
  • Соталол;
  • Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Важно отметить, что любой неселективный бета-адреноблокатор обладает способностью понижать артериальное давление.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

Неселективный блокатор Индерал

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Кардиоселективные препараты

Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Атенол;
  • Бетакард;
  • Блокиум;
  • Катенол;
  • Катенолол;
  • Гипотен;
  • Миокорд;
  • Нормитен;
  • Пренормин;
  • Телводин;
  • Тенолол;
  • Тензикор;
  • Велорин;
  • Фалитонзин.

Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

  • α1 – находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
  • α2 – считаются “петлей обратной отрицательной связи” для системы регулирования работоспособности тканей организма – это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
  • β1 – расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
  • β2 – размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой β2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания – легких.

Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.

Обязательно следует обратить внимание на тот факт, что медикамент под названием Карведилол не относится к категории кардиоселективных лекарств.

Мало кто знает, но Карведилол нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

Бета-блокаторы последнего поколения

На данный момент имеется три основных поколения таких лекарственных средств. Естественно, желательно пользоваться именно медикаментами последнего (нового) поколения. Их рекомендуется употреблять трижды в сутки.

Препарат Карведилол 25 мг

Помимо этого, не нужно забывать, что они напрямую связаны всего лишь с минимальным количеством нежелательных побочных эффектов. К инновационным препаратам можно отнести Карведилол и Целипролол. Как говорилось ранее, их довольно успешно используют для лечения различных заболеваний сердечной мышцы.

К неселективным лекарствам продолжительного действия относят следующие:

  • Бопиндолол;
  • Надолол;
  • Пенбутолол;
  • Соталол.

А вот к селективным препаратам длительного действия относят такие:

  • Атенолол;
  • Бетаксолол;
  • Бисопролол;
  • Эпанолол.

При наблюдении низкой эффективности выбранного медикамента важно пересмотреть назначенный препарат.

При необходимости следует обратиться к личному доктору для того, чтобы он подобрал новое лекарство. Все дело состоит в том, что нередко средства просто не оказывают нужного влияния на организм пациента.

На данный момент все чаще предпочтение отдается тем лекарственным средствам, которые обладают именно пролонгированным действием. Они содержат в своем составе активные компоненты, которые высвобождаются постепенно, на протяжении внушительного промежутка времени, плавно воздействуя на здоровье пациента кардиолога.

Лекарства могут быть очень действенными, но тот или иной пациент попросту к ним не восприимчив. В данном случае все очень индивидуально и зависит от определенных особенностей здоровья больного.

Именно по данной причине лечение необходимо проводить с аккуратностью и особой щепетильностью. Очень важно обращать внимание на все индивидуальные особенности организма человека.

Противопоказания к применению

Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.

Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

  • астма;
  • симптоматическое понижение артериального давления;
  • понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
  • тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Не следует самостоятельно подбирать лекарственное средство из данной категории препаратов для сердца. Важно запомнить, что это может нанести серьезный вред здоровью больного.

Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

  • различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
  • обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
  • у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
  • сахарный диабет;
  • преходящая хромота нижних конечностей.

по теме

Какие неселективные и селективные бета-блокаторы (препараты из данных групп) применяют для лечения гипертонии и болезней сердца:

При заболеваниях, когда прием бета-адреноблокаторов показан, следует крайне осторожно использовать их. Особенно это касается женщин, вынашивающих малыша и кормящих грудью.

Еще одним немаловажным моментом является внезапная отмена выбранного лекарственного средства: ни в коем случае не рекомендуется резко прекращать пить тот или иной препарат.

В противном случае человека ждет неожиданное явление под названием “синдром отмены”.

Источник: https://gipertonia.pro/lechenie/medikamentoznoe/selektivnye-i-neselektivnye-beta-blokatory.html

Полный обзор всех видов адреноблокаторов: селективные, неселективные, альфа, бета – Сердечные Дела

Селективные и неселективные адреноблокаторы

Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца.

Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить.

Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность — это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы.

Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм.

Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

Альфа 1 адреноблокаторы селективные

Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:

  • суживаются сосуды;
  • учащается пульс;
  • повышается артериальное давление;
  • возрастает уровень глюкозы в крови;
  • расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Источник: https://surovkafit.ru/preparaty/polnyj-obzor-vseh-vidov-adrenoblokatorov-selektivnye-neselektivnye-alfa-beta.html

Бета-адреноблокаторы: список неселективных и кардиоселективных препаратов, механизм действия и противопоказания

Селективные и неселективные адреноблокаторы

Бета-блокаторы — это группа фармацевтических средств с выраженной способностью угнетать влияние адреналина на особые рецепторы, которые по мере возбуждения вызывают стеноз (сужение) сосудов, ускорение сердечной деятельности, рост артериального давления косвенным путем. Также именуются B-блокаторами, бета-адреноблокаторами.

Медикаменты данной группы опасны при неправильном использовании, провоцируют массу побочных эффектов, в том числе создают риск преждевременной смерти от сердечной недостаточности, внезапной остановки работы мышечного органа (асистолии).

Неграмотное сочетание с препаратами других фармацевтических групп (блокаторами кальциевых, калиевых каналов и прочими) только увеличивают вероятность негативного исхода.

По этой причине назначение лечения проводится исключительно врачом-кардиологом после полной диагностики и выяснения текущего положения вещей.

Механизм действия

Выделяют несколько ключевых эффектов, которые играют основную роль и обуславливают результативность применения бета-блокаторов.

Увеличение частоты сокращений сердца — биохимический процесс. В некотором роде он провоцируется воздействием на особые рецепторы, расположенные в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основной из которых — адреналин.

Обычно именно он становится виновником синусовых тахикардий и прочих форм наджелудочковых, так называемых «неопасных» (говоря условно) аритмий.

Механизм действия Б-блокатора любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, благодаря чем повышения тонуса сосудов не происходит, частота сердечных сокращений падает, двигается в рамки нормы, артериальное давление выравнивается (что может быть и опасно, например, для людей с адекватными показателями АД, так называемых нормотоников).

Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:

  • Расширение сосудов. Благодаря чему происходит облегчение кровотока, нормализуется скорость, падает сопротивление стенок артерий. Косвенно это и помогает снизить давление у пациентов.
  • Снижение частоты сердечных сокращений. Антиаритмический эффект также присутствует. В большей мере он виден на примере использования у лиц с тахикардией наджелудочкового типа.
  • Гипогликемический превентивный эффект. То есть препараты группы бета-блокаторов не корректируют концентрацию сахара в крови, но предотвращают развитие такого состояния.
  • Снижение артериального давления. До приемлемых цифр. Этот эффект далеко не всегда желателен, потому средства применяются с большой осторожностью у пациентов с пониженным АД или же вовсе не назначаются.

Внимание:

Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Классификация

Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.

Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.

Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)

Имеют самую широкую сферу применения, однако и на количестве противопоказаний и опасных побочных эффектов подобное сказывается весьма существенно.

Типичная черта неселективных препаратов заключается в возможности одновременно воздействовать на оба вида адренорецепторов: бета-1 и бета-2.

  • Первый расположен в сердечной мышце, потому средства и называются кардиоселективными.
  • Второй локализуется в матке, бронхах, сосудах, также и в кардиальных структурах.

По этой причине кардионеселективные препараты без фармацевтической выборочности воздействуют одновременно на все системы организма таким непосредственным путем.

Сказать что одни лучше, а другие хуже невозможно. Все медикаменты имеют собственную сферу применения, потому и оцениваются, исходя из конкретного случая.

Тимолол

Для терапии сердечнососудистых патологий не применяется, что не делает его менее важным средством.

Формально являясь неселективным, медикамент обладает способностью мягко понижать уровень давления, что делает его идеальным средством для терапии ряда форм глаукомы (заболевание глаз, при котором происходит рост тонометрических показателей).

Считается жизненно важным медикаментом, включен в соответствующий перечень. Используется в каплях.

Надолол

Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.

Основная сфера использования Надолола — ишемическая болезнь сердца. Считается довольно старым препаратом, с осторожностью применяется при проблемах с сосудами.

Пропранолол

Обладает выраженным действием. Эффект преимущественно кардиальный.

Медикамент способен снизить частоту ударов сердца, уменьшает сократимость миокарда, быстро воздействует на уровень артериального давления.

Парадоксально, но чтобы применять такое лекарство нужно иметь неплохое здоровье, потому как при выраженной кардиальной недостаточности, склонности к критическому падению уровня АД и коллаптоидным состояниям, медикамент запрещен.

Анаприлин

Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.

Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии.

Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.

Внимание:

Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.

Вискен

Используется для терапии артериальной гипертензии на ранних стадиях, обладает мягкой фармакологической активностью.

Незначительно снижает частоту сердечных сокращений и насосную функцию миокарда, потому не может применяться в рамках терапии собственно кардиальных расстройств.

Часто провоцирует бронхоспазм, сужение дыхательных путей. Потому почти не назначается пациентам, страдающим пульмонологическими заболеваниями (ХОБЛ, астма и прочие).

Аналог — Пиндолол. Идентичен Вискену, и в том, и в другом случае в составе находится одноименное действующее вещество.

Неселективные бета-адреноблокаторы (сокращенно БАБ) включают массу противопоказаний, несут большую опасность при неправильном использовании.

При этом зачастую обладают выраженным, даже грубым эффектом. Что также требует точного и строгого дозирования медикаментов данной группы.

Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)

Бета-1 адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на одноименные рецепторы в сердце, это делает их медикаментами узкой направленности. Эффективность не страдает, скорее наоборот.

Изначально считаются более безопасными, хотя самостоятельно принимать их все равно нельзя. Особенно в сочетаниях.

Метопролол

Используется в большей мере для купирования острых состояний, сопряженных с нарушением сердечного ритма.

Эффективно устраняет различные отклонения, не только наджелудочкового типа. В ряде случаев используется параллельно с Амиодароном, который считается основным в деле терапии нарушения ЧСС и приналдлежит к другой группе.

Для постоянного применения подходит мало, потому, как сравнительно тяжело переносится, провоцирует «побочки».

Дает быстрый необходимый результат. Полезное действие проявляется спустя час и менее.

Биодоступность также зависит от индивидуальных особенностей организма, текущих функциональных характеристик тела пациента.

Бисопролол

Кардиоселективный бета-адреноблокатор для систематического приема. В отличие от Метопролола, начинает работать спустя 12 часов, но и эффект сохраняется дольше.

Медикамент подходит для продолжительного приема, основной результат — нормализация уровней артериального давления и частоты сердечных сокращений. Предотвращение рецидивов аритмии.

Талинолол (Корданум)

Принципиально не отличается от Метопролола. Имеет идентичные показания. Используется в рамках купирования острых состояний.

Список бета-адреноблокаторов неполный, представлены только наиболее распространенные и часто встречающиеся наименования медикаментов. Есть множество аналогов и идентичных препаратов.

Подбор «на глаз» не дает результатов практически никогда, требуется проведение тщательной диагностики.

Но даже в этом случае нет гарантий, что препарат подойдет. Потому настоятельно рекомендуется госпитализация на короткий срок для назначения качественного курса лечения.

Целипролол

Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может использоваться на протяжении длительного времени.

Оказывает влияние на характер функциональной активности еще и сердечной мышцы. Назначается пациентам разных возрастных групп.

Карведилол

Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.

Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.

Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.

Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков. Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.

Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.

Показания

Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.

  • Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
  • Вторичная или реноваскулярная гипертензия. Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
  • Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
  • Ишемическая болезнь. Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
  • Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.

В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Противопоказания

Ни в коем случае медикаменты указанной фармацевтической группы не используются при наличии хотя бы одного основания из представленных ниже:

Относительные противопоказания требуют учета. В некоторых случаях препараты могут назначаться, но осторожно:

  • Бронхиальная астма, выраженная дыхательная недостаточность.
  • Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Текущий прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.

Также не рекомендуется применение при наличии аллергической реакции на действующее вещество. С большой осторожностью средство назначается при поливалентных ответах на медикаменты как таковые.

Что касается беременности, грудного вскармливания, применение не рекомендуется. Разве что в крайних случаях, когда потенциальная польза превышает возможный ущерб. Чаще всего это опасные состояния, способные навредить здоровью или даже унести жизнь пациентки.

Побочные эффекты

Нежелательных явлений масса. Но они проявляются не всегда и далеко не в равной мере. Некоторые препараты переносятся легче, другие куда тяжелее.

Среди обобщенного перечня можно назвать такие нарушения:

  • Сухость глаз.
  • Слабость
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Снижение ориентации в пространстве.
  • Тремор, дрожание конечностей.
  • Бронхоспазм.
  • Диспепсические явления. Отрыжка, изжога, послабление стула, тошнота, рвота.
  • Гипергидроз. Повышенное потоотделение.
  • Кожный зуд, сыпь, крапивница.
  • Брадикардия, падение артериального давления, сердечная недостаточность и прочие кардиальные явлений, потенциально опасные для жизни.
  • Есть побочные эффекты и со стороны лабораторных показателей крови, но обнаружить из собственными силами невозможно.

Список препаратов бета-блокаторов насчитывает не один десяток наименований, принципиальная разница между ними заметна не всегда.

В любом случае, необходима консультация кардиолога для подбора подходящего терапевтического курса. Самостоятельно можно навредить и сделать только хуже.

Источник: https://CardioGid.com/beta-blokatory/

МедВрачеватель
Добавить комментарий